2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor
  5. Sigma Receptor拮抗剂

Sigma Receptor拮抗剂

Sigma Receptor Isoform Comparison

Sigma Receptor拮抗剂 (40):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16996A
    BD-1047 dihydrobromide Antagonist 98.14%
    BD-1047 二氢溴酸盐是一种选择性的 sigma-1 receptor 受体拮抗剂，作用于精神分裂症动物模型，具有抗精神病活性。
  • HY-161873
    PW507 Antagonist
    PW507 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性的 sigma 1 受体 (S1R) 拮抗剂，对人类 S1R 的 Ki 为 7.5 nM。PW507 对 S2R 和 hERG 的结合亲和力较低。PW507 可用于研究糖尿病疼痛性神经病变 (PDN)。
  • HY-111669
    CT1812 Antagonist
    CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是一种具有口服活性和脑渗透性的 sigma-2 受体拮抗剂，Ki 为 8.5 nM。CT1812可用于阿尔茨海默病 (Alzheimer’s disease) 的研究。
  • HY-18099A
    S1RA hydrochloride Antagonist 99.94%
    S1RA (E-52862) hydrochloride 是具有口服活性和选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，Ki 值为 17 nM。S1RA hydrochloride 具有良好的选择性，对 σ2R 的 Ki 值大于 1000 nM。S1RA hydrochloride 是人 5-HT2B 受体的拮抗剂，IC50 值为 4.7 μM。S1RA hydrochloride 抑制神经性疼痛和活动诱导的脊髓敏化。
  • HY-18101A
    BD1063 dhydrochloride Antagonist ≥98.0%
    BD1063 dhydrochloride是有效选择性的sigma 1受体拮抗剂。
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-10815
    σ1 Receptor antagonist-1 Antagonist 99.70%
    σ1 Receptor antagonist-1 是一种高效且选择性的 sigma 1 受体拮抗剂 (pKi=10.28)。σ1 Receptor antagonist-1 抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101484A
    NE-100 hydrochloride Antagonist ≥98.0%
    NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
  • HY-18099
    S1RA Antagonist 99.43%
    S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki= 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
  • HY-108510
    Rimcazole dihydrochloride Antagonist 99.96%
    Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 σ 受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。
  • HY-100985
    IPAG Antagonist 99.84%
    IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂，pKi 为 4.3 [1] 。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) [2] 。
  • HY-108509
    BMY-14802 hydrochloride Antagonist 98.02%
    BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂，IC50 为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种 5-HT1A 和肾上腺素 α1 受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。
  • HY-118901
    Opipramol

    奥匹哌醇

    		Antagonist 99.91%
    Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
  • HY-136281
    DuP 734 Antagonist 98.82%
    DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Antagonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
  • HY-125821
    Sigma-1 receptor antagonist 1 Antagonist 98.64%
    Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
  • HY-124462
    Trifluperidol hydrochloride Antagonist 99.4%
    Trifluperidol hydrochloride 是一种 Sigma-1 受体拮抗剂，Ki 值为 3.3 nM。Trifluperidol hydrochloride 可用于精神病的研究。
  • HY-125819
    Sigma-1 receptor antagonist 2 Antagonist 99.14%
    Sigma-1 receptor antagonist 2 是一种有效的选择性 sigma 1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。
  • HY-153091
    BMY 14802 Antagonist 98.96%
    BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
  • HY-125820
    Sigma-1 receptor antagonist 3 Antagonist 99.47%
    Sigma-1 receptor antagonist 3 (化合物 135) 是有效的，选择性 Sigma-1 (σ1) 受体拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。Sigma-1 receptor antagonist 3 抑制 hERG，IC50 为 1.54μM。Sigma-1 receptor antagonist 3 有用于神经性疼痛的潜力。
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